[藥品名]奧曲肽
[英文名]ktreotide
[作用與用途]
本品為一種人工合成的八膚環(huán)裝化合物,具有與天然內(nèi)源性生長抑素類似的作用,但作用較強(qiáng)且持久,半衰期較天然抑素長30倍。本品有多種生理活性,如抑制生長激素、促甲狀腺素、胃腸道和胰內(nèi)分泌激素的病理性分泌過多,對胃酸、胰酶、胰高血糖素和胰島素的分泌也有抑制作用。本品能降低胃運(yùn)動和膽囊排空,抑制膽囊排空,抑制縮膽囊素一胰酶泌素的分泌,減少胰腺分泌,對胰腺實質(zhì)細(xì)胞膜有直接保護(hù)作用。本品可抑制胃腸蠕動,減少內(nèi)臟血流量和降低門脈壓力,減少腸道過度分泌,并可增強(qiáng)腸道對水和Na’的吸收。
靜注本品25~200μg,t1/2α為9~14分鐘,tl/2b為72—98分鐘,并隨劑量而異。皮下注射后(50一40μg)迅速吸收,tmax為0.5—1小時,t1/2為90—120分鐘;本品Vd為6L,CL為160ml/min,血漿蛋白結(jié)合率為65%。
由于本品具多種生理活性,故應(yīng)用范圍廣泛。臨床主要用于以下幾個方面。
1.門脈高壓引起的食管靜脈曲張出血。
2.應(yīng)激性潰瘍及消化道出血。
3.重型胰腺炎
4.緩解由胃、腸及胰內(nèi)分泌系統(tǒng)腫瘤所引起的癥狀。
5.突眼性甲狀腺腫和肢端肥大癥。
6.胃腸道瘺管
[用法與用量]
1.治門脈高壓引起的食管靜脈曲張出血:0.1tmg靜注,以后0.5mg,每2小時1次靜滴。
2.應(yīng)激性潰瘍及消化道出血:0.1mg皮下注射,每日3次。
3.重型胰腺炎:0.1mg皮下注射,每日4次,療程3—7天。
4.胃腸道瘺管和消化道內(nèi)分泌系統(tǒng)腫瘤的輔助治療:皮下注射O.1mg,每日3次;療程10—14天。
5.突眼性甲狀腺腫和肢端肥大癥:皮下注射0.1mg,每日3次;肢端肥大癥療程10—14天。
[注意事項]
1.對本品過敏者禁用,孕婦、哺乳期婦女和兒童禁用。腎、胰腺功能異常和膽石癥患 者慎用。
2.少數(shù)患者長期治療有形成膽石的報道,故在治療前和治療后應(yīng)每6—12個月進(jìn)行膽囊超聲波檢查1次。
3.對胰島素瘤患者,本品可能加重低血糖程度,并延長其時間,應(yīng)注意觀察。
4.本品可減少環(huán)抱菌素的吸收,延緩對西咪替丁的吸收。
5.主要不良反應(yīng)有注射部位疼痛或針刺感,一般可于15分鐘后緩解。消化道不良反應(yīng)有厭食、惡心、嘔吐、腹瀉、腹部痙攣疼痛等,偶見高血糖、膽石、糖耐受異常和肝功有異常等。
[制劑]
注射液:每支0.1mg(1ml)
[貯藏]
2℃一8℃冰箱內(nèi)貯存。