[藥品名]螺內(nèi)酯
[英文名]Spironolactone
[別名]安體舒通,螺旋內(nèi)酯固醇,Antis—terone,ALDACTONE。
[性狀]白色或類白色的細(xì)微結(jié)晶性粉末;有輕微硫醇臭。在氯仿中極易溶解,在苯或醋酸乙酯中易溶,在乙醇中溶解,在水中不溶。熔點為203℃~209℃。
[藥理及應(yīng)用]
與醛固酮有類似的化學(xué)結(jié)構(gòu),兩者在遠(yuǎn)曲小管和集合管的皮質(zhì)段部位起競爭作用,是在細(xì)胞質(zhì)膜的礦皮質(zhì)激素受體的水平上發(fā)生直接的拮抗作用,從而干擾醛固酮對上述部位鈉重吸收的促進(jìn)作用,促進(jìn)Na+和C1-排出而產(chǎn)生利尿,因Na+-K-換機(jī)制受抑,鉀的排出減少,故為留鉀利尿藥。本品利尿作用較弱,且緩慢而持久。口服后1天左右起效,3—4日始呈現(xiàn)最大利尿效果,停藥后仍可持續(xù)5—6日。主要在肝臟內(nèi)滅活。
[作用與用途]
臨床上用于治療與醛固酮升高有關(guān)的頑固性水腫,故對肝硬化和腎病綜合征的病人較有效,而對充血性心力衰竭除非因缺鈉而引起繼發(fā)性醛固酮增多患者外,效果均較差。單用本品時利尿作用往往較差,常與氫氯噻嗪可增強(qiáng)療效。
[用法與用量]
開始每日40—120mg,分3—4次口服。用藥5日后如療效滿意,繼續(xù)用原量,否則可加用其他利尿藥。
[注意事項]
1.服后可能引起頭痛、嗜睡、精神紊亂、運動失調(diào)、皮疹及乳腺分泌過多等,并可引起低鈉血癥、高鉀血癥。
2.可與氫氯噻嗪汞劑利尿藥合用,兩者取長補(bǔ)短;本品作用慢、弱和持久,為后者作用較快、較強(qiáng)所彌補(bǔ);而后者的排鉀作用為前者所抵消,故合用后療效增加、不良反應(yīng)減輕。
3.腎功能衰竭病人及血鉀偏高者忌用。
4.本品有留鉀作用,在應(yīng)用過程中切不可盲目使用氯化鉀,以免引起鉀中毒。
5.長期大量應(yīng)用后,男子可出現(xiàn)女性型乳房,性欲減退,陽痿;女子可出現(xiàn)月經(jīng)不調(diào),更年期后子宮出血,乳房觸痛,褐斑,聲音變粗,多毛癥等。停藥后均可消失。
[制劑]
片(膠囊)劑:每片(膠囊)20mg(微粒),微粒20mg與普通制劑100mg的療效相仿。
螺內(nèi)酯—噻嗪片(ALDACTAZIDE):每片含螺內(nèi)酯25mg、氫氯噻嗪25mg,1次1片,1日1—4次。