[藥品名]馬洛替酯
[英文名]MatOtltate
[別名](二噻茂酯,NxK-105,Hepa—tiOn,Kantec)
[性狀]
本品在正已烷中結晶,熔點為59℃-60℃
[作用與用途]
本品作用于肝細胞,促進RNA合成,激活核糖體而提高蛋白質合成能力,從而激活肝功能并抑制肝纖維化的進展。以四氮化碳肝硬化大鼠模型進行實驗,發現本品對血清總蛋白、白蛋白、膽堿酯酶活性及肝總蛋白的低下均有改善作用;對血清氨基轉移酶活性上升、血清總膽固醇低下,均有使之恢復正常的作用。本品還能抑制肝中4-羧基脯氨酸量(膠原纖維的指標)的增加,病理組織學亦證明本品改善結締組織的增生和纖維形成。本品對四氯化碳、乙硫氨酸等所致大鼠脂肪肝,有改善脂質代謝和降低肝脂質過氧化的作用。
大鼠口服14C標記的本品20mg/kg后,廣泛分布于體內組織器官,放謝性濃度在肝和腎中較高,腦中最低,藥物從組織器官中消失的速度幾乎與血中同步。健康人早餐1小時后口服1次,以藥物原型濃度計,tnlax為1-2小時,Cmax為0.02g—0.058μg/ml,t1/2為0,9—1.1小時。本品在體內水解,尿中代謝物的排泄串在給藥48小時內為劑量的27%-48%。
在二項雙盲試驗中,共128例患者每天口服600mg共12周,發現本品能使血清總蛋白、白蛋白、膽城酯酶和血清總膽固醇上升,對肝臟蛋白質代謝具有改善作用。此外,對103例肝硬化病人進行了6個月以上的長期給藥試驗,也發現本品能改善肝臟的蛋白質代謝,并伴有氨基轉移酶、膠質反應和Y-球蛋白等的改善。
適用于代償性肝硬化變時肝功能的改善。
[用法與用量]
每日3次,每次200mg。
[注意事項]
(1)對本品有過敏史者慎用。孕婦及小兒用藥的安全性尚未明確,故用藥應謹慎。哺乳婦女用藥時應停止授乳。
(2)用藥過程中偶見AST、ALT升高,罕見膽紅素和甲胎蛋白升高。
(3)主要不良反應或副作用有:皮疹、瘙癢、食欲不振、腹部脹滿感、胃部不適、惡心、嘔吐、腹痛、腹瀉、口炎、口渴、困倦及頭痛等。偶見紅細胞、白細胞減少,嗜酸性白細胞增加。
[制劑]
片劑:每片100mg