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治療方法：

蒽環類藥物治療或紫杉醇類藥物治療過的轉移性乳腺癌患者，接受21天為1個周期的方案，希羅達每日2510mg/m2，每日分2次，口服14天， 7天為1個周期，4～6個周期為1個療程，來曲唑2.5mg/次。

服用6個月為1個療程，每個月復查血常規和生化指標。

希羅達是一種新一代選擇性腫瘤內激活的5氟尿嘧啶前體藥物，在腸道以原藥形式快速吸收，其作用主要通過三重酶活化反應完成。第1步，在肝內經羧酸脂酶水解，產生5’-DFUR；第2步，通過肝臟和腫瘤組織中的胞苷磷酸化酶生成5’-DFUR；第3步由5’-DFUR胸苷磷酸化酶（TP）催化成5FU，從而具有細胞毒活性。

在肝臟和腫瘤組織內被代謝為有抗腫瘤活性的5FU。胸腺嘧啶磷酸化酶（TP）是希羅達活化過程中的最后一個酶，TP在腫瘤組織中濃度較高，尤其在增殖活性高的乳腺癌中濃度明顯高于正常組織，尤其是對化療不敏感的乏氧區活性更高，所以希羅達具有獨特的抗腫瘤作用，以及對正常組織毒性較小的高選擇性。

研究證實了希羅達的腫瘤選擇性：結腸癌患者，在腫瘤切除前給予希羅達每日1250mg/m2 ，每日2次，持續5～7天口服。給予希羅達后腫瘤組織中5FU濃度是臨近正常組織的3倍，是血漿內濃度的21倍。希羅達經體內代謝后最終活性產物是5FU。

5FU持續靜脈給藥能增加療效，口服希羅達能有效模擬5FU持續靜脈給藥的作用效果，用藥形式為口服，較靜脈用藥更便捷，并發癥少。

同時由于其高選擇性的作用機制，在最大治療劑量時仍能耐受良好。研究還發現，在增殖活性高的乳腺癌中，TP的活性較高。可見希羅達在腫瘤尤其是乳腺癌治療中具有明顯優勢。 

FDA批準希羅達用于進展期乳腺癌的化療，包括一些對蒽環類、活紫杉類、醇類藥物耐藥的病例。對于經典方案治療耐藥的轉移性乳腺癌患者，希羅達單藥治療有效率可達30%,中位緩解時間6.9個月，疾病進展時間4.2個月，平均生存時間為11.5個月。

由于希羅達對晚期乳腺癌患者單藥治療有效率高，安全性好，骨髓抑制發生率低。來曲唑為新一代代芳香化酶抑制劑，為人工合成的芐三唑類衍生物。來曲唑通過抑制芳香化酶使雌激素水平下降，從而清除雌激素對腫瘤生長的刺激作用。

體內外研究顯示，來曲唑能有效抑制雄激素向雌激素轉化，來曲唑不影響糖皮質激素、鹽皮質激素和甲狀腺功能，大劑量使用對腎上腺皮質類固醇物質分泌無抑制作用，因此具有較高的治療指數，抗腫瘤作用更強，使來曲唑對全身各系統及靶器官沒有潛在毒性。其主要代謝成無藥理作用的羥基代謝產物。

幾乎所有代謝產物和約5%原藥通過腎臟排泄。性別、年齡及肝腎功能與來曲唑無臨床相關性，故老年患者和肝腎功能受損的患者不必調整劑量。

單用希羅達聯合來曲唑可以明顯提高療效，在治療劑量內安全性好且均為口服藥，對蒽環類耐藥的乳腺癌有效。不良反應為消化道反應、骨痛、手足綜合征等。

一般程度輕，可耐受。本化療方案獨特之處是影響核酸合成藥物和激素及抗激素類抗腫瘤藥物相聯合，共同治療耐藥復發轉移性乳腺癌。提高了有效率，在治療劑量內安全性好、價格適中、服藥方便。