[藥品名]利美沙松
[英文名]Limethason
[性狀]本品系白色或微黃色結(jié)晶性粉末。無(wú)味。
[作用與用途]
本品系地塞米松棕櫚酸酯的脂質(zhì)體制劑,在體內(nèi)經(jīng)酯酶的作用,緩慢地水解生成具有活性的代謝產(chǎn)物地塞米松,從而發(fā)揮持久的抗炎作用和免疫抑制作用。其抗炎作用比水溶性地寒米松持久。在大白鼠角叉菜膠肉芽腫及大白鼠藥物誘發(fā)性關(guān)節(jié)炎試驗(yàn)中,其抗炎作用比地塞米松強(qiáng)2—5倍。在炎性關(guān)節(jié)局部藥物濃度高。用99mtc標(biāo)記利美沙松給藥1小時(shí)后,可見(jiàn)其進(jìn)入病患關(guān)節(jié)部位;在電子顯微鏡下也可發(fā)現(xiàn)利美沙松被炎癥群的巨噬細(xì)胞大量吞噬,從而抑制吞噬細(xì)胞的游走功能、吞噬功能和活性氧生成功能,發(fā)揮較強(qiáng)的免疫抑制作用。
健康人靜注2ml本品后,地塞米松棕?cái)R酸酯的血中T1/2為1.13±0.16小時(shí),地塞米松的T1/2為5.20±0.69小時(shí),地塞米松的最高血藥濃度為6.62±0.66μg/dl,達(dá)峰時(shí)間為1.68±O.26小時(shí)。主要用于慢性類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎。
[用法與用量]
成人劑量為每次1ml利美沙松,靜脈推注,每2周一次。
[注意事項(xiàng)]
使用時(shí)應(yīng)注意適應(yīng)癥,癥狀對(duì)慢性風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎患者,僅在應(yīng)用消炎鎮(zhèn)痛劑、金制劑藥等無(wú)效時(shí)才選用本品。注射時(shí)緩慢,同地塞米松醋酸酯。
[制劑]
注射劑:每支1ml含地塞米松棕桐酸酯4mg