[藥品名]匹莫林
[英文名]Pemoline
[別名]苯異妥英,DELTAMINE,CYIERT
[性狀]白色結(jié)晶性粉末。無(wú)臭、無(wú)味。難溶于水、乙醚、氯仿、丙酮、苯及稀鹽酸。溶于無(wú)水乙醇(0.5%-1%)、丙二醇(1%)、熱酒精,易溶于堿性水溶液及濃礦酸中。
[作用與用途]
本藥為中樞興奮藥。其中樞興奮作用溫和,強(qiáng)度介于苯丙胺與呢甲酯之間,約相當(dāng)于咖啡因5倍。此外,尚具有弱擬交感作用。本藥用于治療輕微腦功能失調(diào)(多動(dòng)綜合征,簡(jiǎn)稱MBD)已多年。國(guó)內(nèi)臨床用于208例MBD,結(jié)果表明,治療有效率為94.2%。有效者需每日用藥1次。在連續(xù)應(yīng)用突然停藥后,末見(jiàn)依賴性或戒斷癥狀,僅見(jiàn)MBD癥狀有不同程度恢復(fù)。匹莫林治療MBD的機(jī)制不詳。不少學(xué)者指出,MBD兒童不僅可發(fā)生在解剖基礎(chǔ)腦損傷上,也可發(fā)生在生化異常基礎(chǔ)上。而最大可能是一種累及去甲腎上腺素(NA)的代謝障礙,表現(xiàn)NA功能低下。臨床研究表明,用本品治療后,當(dāng)尿中NA含量明顯升高至接近正常時(shí),臨床療效應(yīng)較顯著;相反,治療后尿NA含量無(wú)變化或增加不明顯時(shí),則臨床療效差。因此,認(rèn)為匹莫林的治療MBD作用似與其提高中樞NA的含量,補(bǔ)充N(xiāo)A不足有關(guān)。本品臨床尚試用于治療遺傳過(guò)敏性皮炎,療效為85%。口服后約20一30分鐘出現(xiàn)作用,2—4小時(shí)血藥濃度達(dá)高蜂。半衰期約為12小時(shí)。多次給藥后經(jīng)2—3日,可達(dá)穩(wěn)態(tài)血藥濃度。主要經(jīng)腎排出,24小時(shí)內(nèi)自尿排出75%,約43%以原形排出。現(xiàn)多用于:
(1)治療輕微腦功能失調(diào)。
(2)治療輕度抑郁癥及發(fā)作性睡眠病。
(3)治療遺傳過(guò)敏性皮炎。
[用法與用量]
(1)輕度腦功能失調(diào)口服,每日晨1次服20mg。一般劑量不超過(guò)60mg。另?yè)?jù)國(guó)外報(bào)道,本品有效劑量一般為每日56mg(25—75mg),最大劑量為每日112.5mg,低于50mg往往無(wú)效。一般生效時(shí)間在用藥后第3—4周。但國(guó)內(nèi)應(yīng)用本品發(fā)現(xiàn),6歲以上兒童每早1次服用40mg左右,常在2—3日即生效。
(2)遺傳過(guò)敏性皮炎從每日服l片(20mg)開(kāi)始,每2—3日遞增1片,至止癢或日劑量至4片為止。每周用6日,停用1日,共2周。
[副作用與毒性]
(1)失眠為最常見(jiàn)的副作用,多在治療初期尚未出現(xiàn)療效之前發(fā)生。大多數(shù)為一時(shí)性,繼續(xù)用藥或減量可自行消失。為避免失眠,通常午餐后不再服藥。
(2)治療開(kāi)始數(shù)周內(nèi)可出現(xiàn)食欲減低并伴有體重減輕,但多數(shù)為一時(shí)性的。
(3)為避免耐藥,每周最好僅服藥5—6 日。
(4)對(duì)兒童進(jìn)行短期治療時(shí),不失為安全有效的藥物,但對(duì)6歲以下兒童的安全性,尚無(wú)足夠資料證實(shí),因此,通常應(yīng)避免用于6歲以下兒童。長(zhǎng)期用藥對(duì)兒童的影響,尚需積累更多臨床資料。
(5)肝、腎有明顯損害者,應(yīng)慎用本品,一般在治療前應(yīng)檢查肝功能,治療過(guò)程中應(yīng)注意復(fù)查。
(6)根據(jù)實(shí)驗(yàn)證明,大鼠使用本品后死臉發(fā)生率增加,而幼鼠出生后成活率降低。雖臨閑尚無(wú)引起畸胎的報(bào)道,但孕婦及乳母使用可應(yīng)慎重。
(7)其他副作用有:眼球震顫及運(yùn)動(dòng)障礙,見(jiàn)頭痛、頭昏、惡心、胃癇、皮疹、嗜睡、煩躁不安、易激動(dòng)及輕度抑郁等,減量或停藥可消失。
[制劑]
片劑:每片20mg。